丙泊酚
概述
丙泊酚（Propofol）是一种以2,6-二异丙基苯酚（2,6-diisopropylphenol）为主要成分的静脉注射用全身麻醉药。1977年在英国首次开发，1986年引入临床后，在全球范围内广泛用于麻醉诱导和维持、重症监护室（ICU）镇静以及各种手术中的镇静目的。丙泊酚起效迅速（约30~60秒），恢复时间短，因此也被称为“白色牛奶”（milk of amnesia）。然而，它存在呼吸抑制、低血压、注射痛等副作用，滥用时可能导致成瘾和死亡，因此作为医疗用麻醉药品严格管理。
主要内容
药理作用及机制
丙泊酚与GABA-A受体的β亚基结合，打开氯离子通道，诱导神经细胞超极化，从而抑制中枢神经系统。这导致意识丧失、记忆缺失、肌肉松弛和镇静效果。它几乎没有镇痛作用，因此在伴随疼痛的手术中需要额外使用镇痛药。
临床用途
- 麻醉诱导：静脉注射1.5~2.5 mg/kg，30~60秒内意识丧失，用于气管插管等。
- 麻醉维持：持续静脉输注（100~200 μg/kg/min）维持全身麻醉。
- 镇静：在内镜、牙科手术、整形手术等中，以少量用于意识下镇静（conscious sedation）。
- 重症监护室镇静：维持使用呼吸机的患者的镇静状态。
- 癫痫持续状态：作为二线治疗药物使用。
副作用及风险
- 呼吸抑制：剂量依赖性地抑制呼吸中枢，可能导致呼吸暂停。必须备好气道管理设备和呼吸机。
- 低血压：血管扩张和心肌抑制导致血压下降，尤其在老年人和低血容量患者中需注意。
- 注射部位疼痛：静脉注射时约30~70%的患者出现疼痛，可通过混合利多卡因等缓解。
- 丙泊酚输注综合征（PRIS）：长期大剂量（>4 mg/kg/h）给药时可能发生，表现为代谢性酸中毒、横纹肌溶解、心力衰竭、肾衰竭，甚至死亡。儿童、重症患者和脂质代谢异常患者风险增加。
- 滥用及成瘾：丙泊酚可引起快感、幻觉、性兴奋等，已有医护人员或普通人滥用案例报道。过量给药可导致呼吸停止、心脏骤停而死亡。根据麻醉药品管理法，被指定为精神药品。
药代动力学
- 分布：脂溶性高，迅速分布至大脑。分布半衰期2~4分钟。
- 代谢：主要在肝脏代谢，代谢物经肾脏排泄。
- 消除半衰期：初期30~60分钟，终末期3~12小时。长期输注可能蓄积。
- 排泄：约88%的代谢物通过尿液排泄。
剂型及给药
- 剂型：1%或2%的脂肪乳剂（含大豆油、卵磷脂、甘油）形式，为白色乳状液体。
- 储存：4~25°C保存，开封后6小时内使用。冷藏后需重新加热。
- 给药途径：静脉注射（推注或持续输注）。不可肌肉注射。
禁忌及注意事项
- 禁忌：对丙泊酚或脂肪成分过敏、严重低血压、休克、未控制的癫痫。
- 注意：老年人、儿童、孕妇（尤其是妊娠早期）、心血管疾病、呼吸系统疾病、脂质代谢障碍、电解质紊乱。
最新动态
截至2024~2025年，丙泊酚相关的主要动态如下：
1. 滥用监管加强：韩国等多个国家将丙泊酚指定为麻醉药品，并通过处方和给药记录电子化，防止非医疗用途使用。2024年，韩国扩大了医疗机构实时向管辖保健所报告丙泊酚使用情况的系统。
2. 新剂型开发：为减少脂肪乳剂的稳定性问题和细菌增殖风险，正在研究降低脂肪含量的新剂型或非乳剂形式的丙泊酚类似物。例如，磷丙泊酚（fospropofol）作为前药，水溶性好，注射痛少，细菌增殖风险低，但临床应用有限。
3. 镇静领域扩展：随着内镜、牙科、整形手术等中丙泊酚用于意识下镇静的需求增加，非麻醉科医生的使用指南正在制定。2025年，美国麻醉医师学会（ASA）发布了关于镇静时使用丙泊酚的更新建议，再次强调患者监测和应急设备的重要性。
4. 丙泊酚输注综合征研究：PRIS的病理生理机制阐明和早期诊断生物标志物开发研究活跃。近期研究发现，线粒体功能障碍和脂肪酸氧化抑制是关键机制，针对这些靶点的治疗药物开发正在尝试中。
5. 社会认知变化：在名人死亡事件（如迈克尔·杰克逊、韩国艺人）后，公众对丙泊酚的警惕性提高，医疗界也在加强合理使用和成瘾预防教育。
相关主题
- [[麻醉药]]
- [[精神药品]]
- [[重症监护室镇静]]
- [[丙泊酚输注综合征]]
- [[医疗用麻醉药品管理]]
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